| Diazepam |
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7-Cl-1,3-diOH-1-metil-5-fenil-2-H-benzodíazepin-2-ona;
Valium®.
Masa molecular relativa:
284,7. El diazepam es una benzodiazepina de acción prolongada
que se administra por vía oral y parenteral. por vía
oral en el tratamiento a corto plazo de trastornos de ansiedad,
de la abstinencia alcohólica, y de la contracción
muscular. por vía parenteral se utiliza como tratamiento
de la ansiedad, sedante, anticonvulsivante, relajante de la musculatura
esquelética, ayudante de la anestesia y en la abstinencia
alcohólica. Actúa interaccionando alostéricamente
con los receptores del neurotransmisor inhibidor del GABA, potenciando
sus efectos, en los centros límbicos, talámicos y
hipotalámicos. El efecto se inicia a los 1-5 minutos y dura
hasta 15 minutos-1 h. La mayor parte de efectos indeseables son
dependientes de la dosis: cefalea, vértigo, ataxia, pérdida
de conocimiento, depresión, fatiga, temblor y ocasionalmente
euforia. Es metabolito del ketazolam y del demazepam
Intervalo
terapéutico: 0,35-3,51 µmol/L (0,1-1,0 mg/L)
Concentraciones
tóxicas: >1,8-29,5 µmol/L (>5 mg/L)
Espécimen
(volumen necesario): suero (2 mL)
Plazo
de entrega del resultado: 5 d
Método
analítico: cromatografía
Farmacocinética:
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biodisponibilidad:
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90%
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t½:
(diazepam)
(nordiazepam )
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20-100 h
40-100 h
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unión a proteínas:
(diazepam)
(nordiazepam)
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98-99%
97%
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tiempo para Cmáx:
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1-1,5 h
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Vd:
(diazepam)
(nordiazepam)
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0,5-2,5 L/kg
0,5-2,5 L/kg
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metabolitos:
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nordiazepam, temazepam, oxazepam
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tiempo para steady state:
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3 d
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aclaramiento: (diazepam)
(nordiazepam)
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0,3-0,5 mL/min/kg
0,1-0,3 mL/min/kg
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eliminación:
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70% por orina
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