Toxicologia.net  / Temas generales / Fichas bioquímicas / Primidona
13. Fichas bioquímicas
Primidona

5-etil-perhidro-5-fenilpirimidina-4,6-diona. Mysoline®. Masa molecular relativa: 218,25. La primidona se metaboliza intensamente en el organismo. El fenobarbital es el responsable sino de todos, de una gran parte de los efectos antiepilépticos de la primidona. Se desarrolla tolerancia a los efectos secundarios, lo que introduce un factor de incertidumbre en la predicción de efectos a través de las concentraciones plasmáticas, por lo cual su monitorización es cuestionable. Si se desea monitorizar, se acompañará de la determinación de fenobarbital.

Intervalo terapéutico: 25-55 µmol/L (5,5-12 mg/L)

Concentraciones tóxicas: > 55 µmol/L (> 12 mg/L)

Espécimen (volumen necesario): plasma (heparina, EDTA), suero (0,250 mL)

Plazo de entrega del resultado: inmediato

Método analítico: inmunoanálisis

Farmacocinética:

biodisponibilidad:

80-90%

t½:
(niños)
(adultos)

4-6 h
4-12 h

unión a proteínas:

0-25%

tiempo para Cmáx:

2-4 h

Vd:

0,6-1 L/kg

metabolitos:

el 80% en el hígado, de forma rápida (45%) a feniletilmalonamida (PEMA) y más lenta (5%) a fenobarbital (los dos activos). También, hidroxilación aromática a 4- OH- fenobarbital.

tiempo para steady state:
(niños)
(adultos)

20-30 h
16-60 h

aclaramiento:

0,7 mL/min/kg

eliminación:

por la orina, 90% en las primeras 24 h. Un 40% sin modificaciones