| Teofilina |
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1,3-Dimetilxantina, 3,7-Dihidro-1,3-dimetil-
purina-2,6(1H)-diona. Theodur®, Teolixir®.
Masa molecular relativa: 180,17. La teofilina es una xantina utilizada
en el tratamiento del asma por sus propiedades broncodilatadoras.
En niños, después de dosis orales. de 8,4 mg/kg se
presentan reacciones adversas, y son letales dosis de 25 a 100 mg/kg.
Los efectos adversos se presentan a partir de concentraciones de
150 µmol/L y letales a partir de 275 µmol/L. Aparentemente, los
neonatos son más resistentes a la aparición de efectos
secundarios.
Intervalo terapéutico:
- asma: 55-111 µmol/L (10-20 mg/L)
- apnea neonatal: 30-50 µmol/L (5-9 mg/L)
Concentraciones
tóxicas:
- asma: >111 µmol/L (20 mg/L)
- apnea neonatal: >50 µmol/L (9 mg/L)
Espécimen
(volumen necesario): plasma (heparina), suero (0,300 mL)
Plazo
de entrega del resultado: inmediato
Método
analítico: enzimático
Observaciones: la
aminofilina contiene un 80% de teofilina. En
fumadores la semivida aproximada es de 4 h, y el aclaramiento está
aumentado
Farmacocinética:
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biodisponibilidad:
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100 %
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t½
(prematuros)
(neonatos)
(niños)
(adultos)
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30 h
24 h
3-10 h
3-12 h
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unión a proteínas
(neonatos)
(adultos)
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36%
50-60%
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tiempo para Cmáx
(i.v.)
(teofilinas rápidas)
(teofilinas lentas)
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15 min
2-3 h
3-6 h
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Vd:
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0,3-0,7 L/kg
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metabolitos:
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3- metilxantina (muy poco activa), 1,3- desmetilurato
y 1- metilurato. En neonatos, 10% se convierte en cafeína,
4% en teobromina y 50% se excreta inalterada
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tiempo para steady state
(prematuros)
(neonatos)
(lactantes)
(niños)
(adultos)
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150 h
120 h
1-5 d
1-2 d
2 d
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aclaramiento
(prematuros)
(niños 1-4 años)
(niños 4-17 años)
(adultos)
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0,29 mL/min/kg
1,7 mL/min/kg
1,4 mL/min/kg
0,65 mL/min/kg
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eliminación:
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menos de un 10% se elimina inalterada por la orina
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