Toxicologia.net / Índice de tóxicos / Anticomiciales / Cinética
4. Anticomiciales
  Introducción  
  Epidemiología  
  Mec. de acción  
  Cinética  
  Dosis tóxica  
  Manif. clínicas  
  Diagnóstico  
  Gravedad  
  Tratamiento  
  Bibliografía  
  Autoevaluación  

Cinética

- Absorción:

Es rápida y total por vía oral.


- Biodisponibilidad.

Elevada (70-100%) (Tabla 2)

Fármaco Biodisponibilidad sistémica (%) Fijación a proteínas (%) Vida media plasmática (h) Metabolismo Metabolitos activos
Fenitoína 80-90 87-93 20-30 Hepático No
Fenobarbital @ 80 50-60 48-120 Hepático No
Primidona ¿? 20 6-12 Hepático Si
Carbamacepina 70 70-80 10-20 Hepático Si
Etosuximida 100 Nula @60 Hepático No
A. valproico ¿? @90 13-21 Hepático No

 


- Pico plasmático.

a) carbamacepina: las concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 4-8 horas de su ingesta, aunque en ocasiones puede tardar 24 horas.

b) ácido valproico: entre 1 y 4 horas


- Unión a proteínas plasmáticas.

Elevada, entre 80 y 93%, excepto la primidona (20%)


- Volumen de distribución.

a) carbamacepina 0,8- 1,4 l/kg

b) fenitoína 0,6- 0,7 l/kg

c) ácido valproico 0,1- 0,4 l/kg


- Metabolización.

Siempre hepática

a) carbamacepina: mecanismo oxidativo. Da lugar a 8 metabolitos, uno de ellos (carbamacepina-10-11-epóxido) es tan activo como el compuesto original

b) fenitoína: enzimas microsomales

c) ácido valproico: glucoronoconjugación y mecanismo oxidativo


- Excreción.

a) carbamacepina: menos del 3% se excreta intacta por la orina

b) fenitoína: por orina menos del 5%

c) ácido valproico: del 3-7% se excreta por la orina, la mayor parte en forma de ésteres glucorónidos.