Cinética |
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- Absorción: Por
vía oral, rectal y parenteral.
Pico máximo a la 1-2 horas, tras la ingesta en soluciones
orales y en comprimidos de liberación rápida. En
las formas retardadas (liberación del principio activo
durante 8-12 horas), el pico máximo es a las 4-6 horas.
Las formas retardadas pueden constituir un auténtico bezoar
gástrico y determinar picos de elevación secundarios.
- Unión a proteínas plasmáticas:
50-70 %.
- Volumen de distribución aparente
(Vd): 0,2-0,7 L/Kg.
- Vida media (Vm). 3-30
horas, con un valor medio de 8 horas en el adulto.
- Eliminación: El
90 % se metaboliza en el hígado.
En dosis terapéuticas siguiendo una cinética de
primer orden, pero en una sobredosis sigue una cinética
mixta, de primer orden y de orden cero.
Se producen fácilmente modificaciones metabólicas
que influyen en las variables toxicocinéticas:
> Vd: ancianos, cirróticos,
acidosis
< Vd: obesidad
> Vm: hepatopatía, cardiopatías,
edad, cimetidina, alopurinol .
< Vm: tabaquismo, barbitúricos,
hidantoínas, isoproterenol.
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