| Introducción |
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| Buprenorfina, Codeína, Dextropropoxifeno,
Fentanilo , Heroína, Levo-acetil-metadol (LAAM),
Metadona, Morfina, Naloxona, Naltrexona, Papaverina,
Pentazocina y Petidina |
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El opio es una resina obtenida de las cápsulas
de la adormidera (Papaver somniferum). Del opio se extraen la
morfina, la codeína y la papaverina. Existen derivados
semisintéticos (heroína) y sintéticos (la
metadona, la petidina o el fentanilo). (Fig 1)
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Figura1
Metabolismo de la heroína
y morfina |
Pueden clasificarse según su estructura
química, o de forma más práctica por su afinidad
y actividad intrínseca (eficacia) sobre los receptores
opioides (ver tabla 1).
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mu (µ, OP3) |
Delta (d,
OP1) |
kappa (k,
OP2) |
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| Morfina |
Ag +++ |
Ag + |
Ag + |
Agonista puro
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| Metadona |
Ag +++ |
Ag + |
Ag + |
Agonista puro
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| Fentanilo |
Ag +++ |
Ag + |
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Agonista puro
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| Pentazocina |
An |
Ag ++ |
Ag ++
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Agonista /
antagonista |
| Buprenorfina |
AP |
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Agonista parcial |
| Naloxona |
An
|
An
|
An
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| Acciones |
Analgésica
Depresión respiratoria |
Analgésica
Dep. respiratoria |
Analgésica
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Euforia, dependencia
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Euforia,dependencia (menor que µ)
Disforia y psicotomimesis
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Miosis |
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Miosis
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Reducción
motilidad gastrointestinal y vesical |
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Tabla 1
Afinidad y actividad
intrínseca de los principales opioides sobre sus receptores.
Clasificación y acciones asociadas a cada tipo de receptor
(Ag = agonista, An = antagonista, AP = agonista parcial, +
= grado de eficacia o actividad intrínseca). |
Dependiendo de su afinidad por los receptores
opioides y de su eficacia, se clasifican como agonistas puros
(morfina, heroína, codeína, metadona, levo-acetil-metadol
[LAAM], fentanilo, dextropropoxifeno), agonistas parciales (buprenorfina),
agonistas/antagonistas (pentazocina) y antagonistas (naloxona
y naltrexona).
Los opiáceos se han utilizado durante
siglos en medicina por sus efectos analgésicos, antitusígenos,
antidiarreicos y sedantes.
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