Cinética

- Absorción: Fumada o administrada por vía intravenosa, produce sus efectos en segundos y alcanza las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) a los 2-5 minutos. Por vía intranasal el efecto máximo es a los 15- 30 minutos y la Cmax a los 30-45 minutos. La biodisponibilidad oral es baja (30%).

- Distribución: Se distribuye ampliamente, con un volumen de distribución de 2 L/kg. Pasa la barrera placentaria.

- Metabolización: En ausencia de alcohol, los principales metabolitos son la benzoilecgonina (BE) y la ecgonina metil éster (EME), ambos inactivos. El metabolismo a EME se debe a esterasas hepáticas y plasmáticas (pseudocolinesterasa), y la BE se forma por hidrólisis espontánea y por una carboxilesterasa hepática. En presencia de alcohol etílico, la carboxilesterasa transforma la cocaína en cocaetilena (benzoiletilcocaína), que tiene una actividad similar a la cocaína.

- Eliminación: Sólo un 1-5% se elimina sin transformar en orina. La BE y la EME son mayoritarios en orina. Tras una dosis de cocaína, se puede detectar BE durante 48-72 horas. La semivida de eliminación de la cocaína es de 0.5-1.5 h.